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lunes, 19 de agosto de 2013

Cerca del Éxtasis - Primera parte

"Éxtasis": una droga muy popular a finales de los 90s y principio de la década del 2000. ¿Qué es? ¿Cómo funciona? ¿Por qué funciona de esa manera? En 2001 Andy C. Parrott publicó una importante revisión acerca de la psicofarmacología humana de esta droga y nosotros la revisaremos aquí para responder estas y otras preguntas.

Éxtasis. Imagen tomada de www.las-drogas.com

¿Cómo "nació"?
La MDMA (3,4-metilenedioximetanfetamina) fue patentada por la compañía farmacéutica alemana Merck en 1914, pero fue sólo hasta noviembre de 1986 cuando la FDA permanentemente la clasificó como droga ilícita clase 1 sin ningún uso médico, todo alrededor de una enorme controversia sobre la droga.

¿Qué contiene?
La manufatura ilícita de la MDMA no es un procedimiento químico difícil y la mayoría de tabletas de Éxtasis contienen MDMA, aunque también se encuentran otras drogas o mezclas entre drogas en su lugar. Generalmente comprenden derivados de la anfetamina como la MDA (3,4-metilenedioxianfetamina) o MDE (3,4-metilenedioxietilanfetamina), los cuales son neuroquímicamente muy similares a la MDMA.

¿Cómo actúan en el cerebro (neuroquímicamente) estos derivados de la anfetamina?
La MDMA y otros derivados de la anfetamina tales como MDA y MDE son agonistas monoaminérgicos e inhibidores indirectos potentes de la recaptación de monoaminas, los cuales fácilmente se difunden a través de la membrana celular, y en la presinapsis causan un flujo de serotonina (5-hidroxitriptamina o 5-HT) desde las vesículas. La 5-HT citoplásmica es liberada entonces en la hendidura sináptica a través de las acciones del transportador de serotonina. Una dosis aguda de MDMA puede liberar alrededor del 80% de los almacenes centrales de serotonina. 

Parrott también explica que los derivados de la anfetamina tales como la MDMA han sido denominados como "neuroquímicamente desordenados", porque aunque sus efectos centrales son sobre la serotonina, también incrementan la dopamina, la noradrenalina, la acetilcolina y la histamina. Muchos de estos efectos neuroquímicos están relacionados entre sí.

Según Parrott, la farmacocinética de la MDMA ha sido descrita como no-linear, porque un pequeño incremento en la dosis lleva a una "elevación desproporcionada" en la concentración de la droga en plasma, posiblemente explicando así por qué algunos individuos desarrollan reacciones tóxicas agudas después de consumir dosis aparentemente normales. La farmacocinética de la MDMA también podría contribuir a las altas tasas de efectos secundarios físicos y psicológicos ocasionalmente descritos en mujeres (debido a su bajo peso corporal promedio).

¿Qué ocasiona en el cerebro y en la persona una dosis única?
En estudios de dosis única de MDMA, doble-ciego y con control de placebo en el laboratorio, a través de imágenes con tomografía de emisión de positrones (PET, por sus siglas en inglés) se ha mostrado flujo sanguíneo incrementado en la corteza frontal ventromedial, la corteza occipital, el lóbulo temporal inferior y el cerebelo, al mismo tiempo que un flujo sanguíneo disminuido en la corteza motora, la corteza somatosensorial, el lóbulo temporal y otras regiones (el autor cita el estudio de Gamma et al., 2000). Los sujetos reportan leves sentimientos de desrealización, estado de ánimo elevado, extroversión mayor, alteraciones perceptuales leves y dificultades en la concentración.

Adicionalmente, Parrott cita otro estudio que se enfocó en las diferencias entre géneros (Liechti et al., 2011), cuyos datos revelaron que la MDMA prácticamente alteraba significativamente cada variable dependiente del estudio. Por un lado, las medidas fisiológicas de frecuencia cardíaca, presión sanguínea, temperatura corporal y otros índices simpáticos estuvieron todas significativamente incrementadas. Por otro lado, en las escalas psicológicas prácticamente cada estado de ánimo estuvo significativamente aumentado, lo cual generó un patrón general "sorpresivo" de cambios en el ánimo. Por ejemplo, hubo un incremento significativo en cada estado de ánimo positivo, acompañado a su vez por incrementos estadísticamente significativos en la ansiedad y la depresión. Varias diferencias de género fueron aparentes a pesar de que las dosis fueron corregidas por el peso: las mujeres mostraron más cambios perceptuales, alteración del pensamiento, miedo de pérdida de control corporal y todos los efectos secundarios, mientras que los hombres mostraron mayor activación e incremento en la presión sanguínea.

En el ambiente natural, los usuarios "recreativos" del Éxtasis expresan emociones de euforia, los cuales a veces describen en términos sexuales. De hecho, el Éxtasis ha sido denominado "la droga del amor" (Saunders, 1995), afirma Parrott. 

Otro comentario frecuente es que la MDMA es una "droga sensual, pero no sexual". Incluso, previamente se había usado MDMA en psicoterapia, donde el entendimiento emocional y los sentimientos de no juzgar se dicen ser benéficios para el re-establecimiento de relaciones interpersonales positivas (Greer & Tolbert, 1986, 1998). Sin embargo, continúa Parrott, no todas las reacciones al Éxtasis son positivas: pánico, sensaciones corporales desagradables, mareo, adormecimiento, visión borrosa, pérdida de la capacidad para orinar, temblores, estremecimientos y vómito han sido también descritos como experiencias adversas durante la droga.

¿Cómo se consume?
El Éxtasis generalmente se toma en tabletas o "pastillas" orales, pero hay tres rutas alternativas de administración: por inyección, intranasal y fumada. La mayoría de ususarios se quedan en la ruta nasal u oral debido a los efectos adversos sobre la salud de la ruta inyectada, a la dependencia o a que el subidón es muy intenso como para poderlo disfrutar o el bajón demasiado rápido.

(Continuará en una próxima entrada)


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